Biperyden (opis profesjonalny - bazalekow.mp.pl)
Działanie
Syntetyczny lek cholinolityczny. Wiąże się odwracalnie z receptorami muskarynowymi. Hamuje ośrodkowe przewodzenie bodźców cholinergicznych. Dzięki temu na poziomie niższym niż u zdrowego człowieka zostaje przywrócona równowaga między układem dopaminergicznym a cholinergicznym. Biperyden wykazuje słabe działanie przeciwdepresyjne, a także przeciwskurczowe na mięśnie gładkie. Hamuje drżenie. Znosi sztywność pozapiramidową, łagodzi akinezę, zaburzenia wegetatywne (zmniejsza nadmierne wydzielanie śliny, potu, łojotok). Po podaniu p.o. wchłanianie rozpoczyna się po ok. 30 min, tmax wynosi 1,5 h. We krwi 95% leku zostaje związane z białkami osocza. t1/2 u chorych wynosi ok. 23–36 h. Przenika do pokarmu kobiecego (stężenie równe stężeniu we krwi). Działanie leku utrzymuje się do 48 h po jego odstawieniu.
Wskazania
Leczenie choroby Parkinsona, zespołów parkinsonowskich (skuteczny zwłaszcza u chorych, u których przede wszystkim występuje drżenie i sztywność pozapiramidowa), zespołów pozapiramidowych polekowych (po zastosowaniu neuroleptyków i innych podobnie działających leków), innych zaburzeń ruchowych pozapiramidowych uogólnionych i odcinkowych (zwłaszcza zespołu Meige'a, spastycznego kręczu karku, kurczu powiek). Pozajelitowo także w zatruciu nikotyną i związkami fosforoorganicznymi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek, zwężenie przewodu pokarmowego, niedostateczna perystaltyka przewodu pokarmowego, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, łagodny rozrost gruczołu krokowego, zaburzenia rytmu serca, ciężkie choroby m. sercowego. Ostrożnie stosować u chorych na padaczkę lub ze świeżym zawałem serca.
Interakcje
Nasila działanie cholinolityczne leków przeciwparkinsonowskich, przeciwhistaminowych, spazmolitycznych (z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego). Stosowany z chinidyną zwiększa działanie cholinolityczne, z lewodopą może nasilać dyskinezy. Równoczesne spożywanie napojów alkoholowych prowadzi do nasilenia objawów wywołanych przez alkohol. Biperyden osłabia działanie metoklopramidu i leków o podobnym mechanizmie działania.
Działania niepożądane
Uczucie zmęczenia, senność, zaburzenia pamięci, niepokój, rozdrażnienie, zaburzenia zachowania, dezorientacja, splątanie, halucynacje, zawroty głowy, zaburzenia widzenia wywołane zaburzeniami akomodacji, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenia czynności serca (zwiększenie, niekiedy zmniejszenie częstotliwości rytmu serca), zaburzenia w oddawaniu moczu (bardzo rzadko zatrzymanie moczu), zwłaszcza u chorych z rozrostem gruczołu krokowego, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zmniejszenie potliwości, rzadko dyskinezy, alergiczne reakcje skórne; po podaniu pozajelitowym – niekiedy przejściowy spadek ciśnienia tętniczego. Przedawkowany lek zwiększa skłonność do drgawek. Antidotum – salicylan fizostygminy (1–2 mg pozajelitowo).
Ciąża i laktacja
Kategoria C.
Dawkowanie
Należy ustalać indywidualnie, stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Kończąc leczenie, należy stopniowo zmniejszać dawki. Choroba Parkinsona: dorośli – p.o. początkowo 1 mg 2 ×/d, dawkę należy stopniowo zwiększać do 2 mg 3 ×/d. Po kilku dniach ponownie rozpoczyna się zwiększanie dawki, aż do dalszej poprawy stanu zdrowia chorego. Zwykle najmniejsza skuteczna dawka biperydenu wynosi od 1 mg 3 ×/d do 4 mg 4 ×/d (należy równomiernie rozłożyć dawki w ciągu doby). W ciężkich przypadkach można w leczeniu początkowym podać i.m. lub powoli i.v. do 10–20 mg w daw. podz. Polekowe i inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe: dorośli zapobiegawczo i leczniczo p.o. najczęściej stosuje się 1–2 mg 1–4 ×/d, dawkę jednorazową można zwiększyć do 4 mg, a dawkę dobową do 16 mg. Dzieci 3.–15. rż. p.o. 1–2 mg 3 ×/d. Ciężkie przypadki: lek można zastosować i.m. lub powoli i.v. w dawce 2 mg, można powtórzyć dawkę po 30 min.
Uwagi
W okresie stosowania biperydenu chorzy nie powinni prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych, spożywać alkoholu.
Preparaty na rynku polskim zawierające biperyden:
Akineton -
http://bazalekow.mp.pl/leki/item.html?id=8583
Pozdr.